Синтез і прогноз біологічної активності нових N-арил-4-(2,6-R-піримідин-4-тіо)ацетамідів
Вивчення реакційної здатності похідних піримідин-4(3Н)-ону та здійснення їх хімічних перетворень. Синтез нових N-арил-4-(2,6-R-піримідин-4-тіо)ацетамідів шляхом алкілування 2,6-R-піримідин-4(3Н)-тіонів. Прогноз фармакологічної активності отриманих сполук.
Подобные документы
Дослідження підходів до синтезу 5-метилтієно[2,3-d]піримідин-4(ЗН)-онів із 1,2,4- та 1,3,4-оксадіазольним замісником на основі 5-метил-4-оксо-3,4-дигідротієно[2,3-d]піримідин-6-карбонової кислоти. Гетероциклічні системи модифіковані шляхом алкілування.
статья, добавлен 01.03.2014Вивчення реакції алкілування 3-циклогексил-6,7-дигідро-1H-циклопента[d]піримідин-2,4(ЗН,5Н)-діону бензилгалогенідами, галогенкетонами та хлор ацетамідами. Оцінка спазмолітичних властивостей похідних 6,7-дигідро-1Н-циклопента[d]піримідин-2,4(ЗН,5Н)-діону.
статья, добавлен 22.02.2014Аналіз синтезу похідних 6,7-дигідро-1Н-циклопента (d)піримідин-2,4(3Н,5Н)-діону з потенційною біологічною дією методом реакції 3-циклогексил-2-(2,4-діоксо-2,3,4,5,6,7-гексагідро-1Н-циклопентана піримідин-1-іл)ацетогідразиду з електрофільними реагентами.
статья, добавлен 01.03.2014Електронна будова циклічних кетенаміналей. Розробка методу синтезу нових похідних імідазо[1,2-с]піримідин-5(1Н)-ону та піримідо[1,6-а]піримідин-6(1Н)-ону, який базується на конденсації циклічних альфа-ароїл-N,N-кетенаміналів з 1-хлоробензилізоціанатами.
статья, добавлен 22.02.2014Розробка методології отримання 2,5-дитіоксо-2,3,4,5,6,7-гексагідро[1,3]тіазоло[4,5-d]піримідин-7-онів та їх 5-сульфанілпохідних. Їх використання для паралельного рідиннофазового синтезу комбінаторної бібліотеки сполук. Будова синтезованих сполук.
статья, добавлен 11.02.2014Пошук ефективних спазмолітиків шляхом синтезу аналізованих речовин. Розробка методу селективної функціоналізації положення 76,7-дигідро-1Н-циклопента[d]піримідин-2,4(3Н,5Н)-діонів, заснований на взаємодії відповідних бромопохідних із O,N,S-нуклеофілами.
статья, добавлен 05.03.2014Опис здійснення синтезу ряду нових 6-сульфоніл(тіо, азидо, аміно) метилпохідних на основі 6-хлорометил-1Н-піразоло піримідин-4(5Н)-онів, отриманих конденсацією амідів 5-амінопіразол-4-карбонових кислот з хлороацетилхлоридом. Опис спектру сполук.
статья, добавлен 11.02.2014Здійснення синтезу конденсованих гетероциклічних систем на основі 5-метилтієно[2,3-d]піримідин-6-карбонової кислоти, які містять гідразино- чи меркаптогрупу у положенні 4. Прогнозування активності одержаних речовин методом дескрипторного аналізу.
автореферат, добавлен 26.09.2015Внутрішньомолекулярні циклоконденсації продуктів гідролітичного розщеплення 5-заміщених 1,5-дигідро-4Н-піразоло[3,4-d]піримідин-4. Діазепіноанелювання піразольного циклу. Використання ряду функціональних алкамідів для ефективного синтезу нових сполук.
статья, добавлен 19.02.2014Дослідження синтезу 5-ароїлметил-3-метилізоксазоло [5,4-d] піримідин-4(5Н)-они та 6-ароїлметил-3феніл-3,6-дигідро-7Н-1,2,3-триазоло [4,5-d] піримідин-7-они. Аналіз реакції гідролітичного розщеплення піримідинового циклу в конденсованих азолопіримідинах.
статья, добавлен 05.03.2014- 11. Синтез і вивчення простатопротекторної дії похідних 4H-піридо[4',3':5,6]пірано[2,3-d]піримідинів
Здійснення синтезу комбінаторної бібліотеки 2-арил-6-гідроксиметил-9-метил-3,5-дигідро-4Н-піридо[4',3':5,6]пірано[2,3-d]піримідинів. Доведення структури одержаних сполук спектральними методами. Проведення профілювання біологічної дії речовин даного класу.
статья, добавлен 11.02.2014 Визначення стереоселективної рециклізації продуктів S-алкілування 2,3-дигідро-1Н-піридо[1,2-с]піримідин-3-онів альфа-бромкетонами та етилбромацетатом до похідних 1,3-тіазолідину. Вплив підвищеної кислотності S-метиленової групи на перебіг рециклізації.
статья, добавлен 13.02.2014Здійснення синтезу етилових естерів 4-гідразино та 4-тіо-5-метилтієно[2,3-d]піримідин-6-карбонової кислоти з використанням у якості ключового напівпродукту відповідного 4-хлоропохідного. Модифікація одержаних сполук шляхом сульфоарилювання і алкілування.
статья, добавлен 15.02.2014Взаємодія атома карбону у бета-положенні ненасиченої карбонільної сполуки з ендоциклічною речовиною нітрогену, а групи вуглецю – з аміногрупою в молекулі аміноазолу. Доведення складу та будови вперше синтезованих тетразоло[1,5-a]піримідин-5(4Н)-онів.
статья, добавлен 29.01.2016- 15. Препаративный синтез 4-арил(гетарил)-5-етоксикрбоніл-6-хлорометил-3,4-дигідропіримідин-2(1Н)-онів
Методика препаративного одержання 4-арил(гетарил)-5-етоксикрбоніл-6-хлорометил-3,4-дигідропіримідин-2(1Н)-онів шляхом трикомпонентної циклоконденсації арил(гетарил)альдегидів, 4-хлороацетооцтового естеру та сечовини в оцтовій кислоті, їх властивості.
статья, добавлен 19.02.2014 Вивчення взаємодії 2,4,6,8-тетрахлорпіримідо[5,4-d]піримідинів з нуклеофільними реагентами. Аналіз фармакологічних досліджень одержаних сполук. Визначення перспективної сполуки для поглибленого дослідження. Розгляд синтезу ряду 4-амінохіназолін-2-тіонів.
автореферат, добавлен 27.09.2014Характеристика фізико-хімічних властивостей синтезованих сполук. Фактори легкого утворення конденсованої системи на основі піроло[2,3-d]піримідину без використання водовіднімаючих каталізаторів. Визначення основних напрямків первинної фрагментації.
статья, добавлен 01.03.2014Синтез нових потенційних субстанцій в ряду похідних хлорбензойної, антранілової кислот та їх 3-сульфамоїлзаміщених. Структура одержаних речовин, дослідження реакційної здатності та вивчення біологічної активності. Біологічний скринінг синтезованих сполук.
автореферат, добавлен 24.07.2014Синтез нових високоефективних і малотоксичних сполук з протимікробною, діуретичною, депримуючою та протизапальною активністю серед S-похідних 4-(2-метоксифеніл)-5-метил-1,2,4-тріазол-3-тіонів та 4-(2-метоксифеніл)-5-феніл-1,2,4-тріазол-3-тіонів.
автореферат, добавлен 29.07.2015Одержання 5-арил-4,7-дигідро-1,2,4-триазоло (1,5-а) пірамідинів методом циклоконденсації 3-аміно-1,2,4-триазолу з гідрохлоридами b-диметиламінопропіофенонів, та вивчення їх хімічних перетворень в умовах реакцій окиснення, нітрозування та алкілування.
статья, добавлен 01.03.2014Синтез арил- та гетериламіди 5-феніл-1,3,4-оксадіазол-2-іл-тіоацетатної кислоти. Підтвердження структури методом ЯМР-спектроскопії. Обговорення хімічних та фармакологічних властивостей синтезованих речовин. Умови алкілування в водно-спиртовому середовищу.
статья, добавлен 19.02.2014Синтезування похідних 1-арил-4-(п-алкілфенілсульфоніл)-5-аміно-1,2,3-триазолу(1Н) та 4-(п-алкілфенілсульфоніл)-5-ариламіно-1,2,3-триазоли(1Н). Аналіз фізико-хімічних та фармакологічних властивостей синтезованих речовин. Вплив на протисудомну активність.
статья, добавлен 15.02.2014Синтез 3-заміщених похідних (5аRS,11bSR)-3,5а,6,11b-тетрагідро-2Н,5Н-хромено[4',3':4,5]тіопірано[2,3-d]тіазол-2-ону за реакцією алкілування етилхлорацетатом, арилхлорацетамідами та бромацетофенонами. Вивчення протиракової активності одержаних сполук.
статья, добавлен 19.02.2014Розробка шляхів синтезу нових тіосечовинних, гуанідинових та функціоналізованих похідних на основі 1(2)-аміно-9,10-антрацендіонів. Вивчення хімічних властивостей, біологічної активності та пошук ефективних біоактивних речовин в рядах синтезованих сполук.
статья, добавлен 27.03.2016Піримідин як гетероциклічна сполука, найпростіший представник 1,3-діазинів. Методи його одержання за допомогою конденсації сечовини або тіосечовини з 1,3-дикарбонільними сполуками. Конденсація дикетонів з гуанідином. Опис електрофільного заміщення.
контрольная работа, добавлен 30.01.2014