Синтез та вивчення закономірностей взаємозвязку "будова - протитуберкульозна дія" в ряду 4-арилзаміщених тіазоліл-2-амідів 1-R-4-гідрокси-2-оксо-1, 2-дигідрохінолін-3-карбонових кислот
Дослідження протитуберкульозного лікування методом взаємодії етилових ефрів 1-R-4-гідрокси-2-оксо-1, 2-дигідрохінолін-3-карбонових кислот. Результати первинного мікробіологічного скринінгу. Аналіз антимікробної активності сполук з високою активністю.
Подобные документы
Розробка препаративних методів, синтез нових похідних бензиліденгідразидів 1-R-4-гідрокси-2-оксо-1,2-дигідрохінолін-3-карбонових кислот з метою пошуку нових потенційних протитуберкульозних засобів. Антимікобактеріальні властивості одержаних речовин.
автореферат, добавлен 29.08.2015Способи одержання і синтезу ацил-, алкіліден- та піридинілметиленгідразидів 1-R-4-гідрокси-2-оксо-1,2-дигідро-хінолін-3-карбонових кислот. Антимікобактеріальні властивості синтезованих речовин. Закономірності взаємозв’язку "структура – біологічна дія".
автореферат, добавлен 27.07.2015Дослідження основних методів поведінки 1-аліл-4-гідрокси-6,7-диметокси-2-оксо-1,2-дигідро-хінолін-3-карбоксамідів у реакціях з еквівалентом та надлишком молекулярного брому. Вивчення та характеристика особливостей перебігу реакції етилових естерів.
автореферат, добавлен 29.07.2015Розробка препаративного методу одержання серії тіазоліл-2-амідів 1-R-2-оксо-4-гідроксихінолін-3-карбонових кислот з використанням доступних 2-амінотіазолів. Вивчення фізико-хімічних властивостей одержаних сполук. Методики визначення їх доброякісності.
автореферат, добавлен 28.08.2014Розробка модифікованого методу одержання вихідного етилового естеру 6-гідрокси- 4-оксо-1,2-дигідро-4Н-піроло[3,2,1-ij]хінолін-5-карбонової кислоти. На його основі синтез великої серії N-R-амідів, як біологічно активних речовин з діуретичною дією.
автореферат, добавлен 30.09.2018Аналіз синтезу амідів (6-R-4-оксо-4Н-хіназолін-3-іл)алкіл(арил)карбонових кислот карбонілдіімідазолідним методом. Розроблення альтернативного методу синтезу анілідів (6-R-4-оксо-4Н-хіназолін-3-іл)оцтових кислот шляхом алкілування 4(3Н)-хіназолонів.
автореферат, добавлен 29.09.2015Поведінка гідразидів 1-R-2-оксо-4-гідроксихінолін-3-карбонових кислот в реакції з етилортоформіатом. Препаративна методика синтезу. Хімічна будова синтезованих сполук. Фармакологічний скринінг на виявлення кислот речовин з протитуберкульозною активністю.
автореферат, добавлен 10.01.2014Особливості синтезу алкіламідів 1-R-4-гідрокси-2-оксохінолін-3-карбонових кислот. Дослідження протитуберкульозної, антитиреоїдної та діуретичної дії одержаних амідів. Встановлення елементів залежності їх біологічної активності від хімічної структури.
автореферат, добавлен 22.02.2014Здійснення синтезу серії N-R-амідів 1-фурфурил-4-гідрокси-2-оксо-1,2,5,6,7,8-гексагідрохінолін-3-карбонової кислоти з метою визначення закономірностей звязку "структура-протитуберкульозна дія". Аналіз спектрів ЯМР 1Н синтезованих сполук, їх активність.
статья, добавлен 13.02.2014Пошук нових біологічно активних речовин протитуберкульозної дії. Методи одержання і синтез складних ефірів, анілідів та гетариламідів карбонових кислот з використанням доступних реагентів. Фізико-хімічні та протитуберкульозні властивості одержаних сполук.
автореферат, добавлен 26.09.2015Синтез біологічно активних сполук у ряді ефірів і амідів карбонових кислот. Вивчення конденсації ефірів 2-оксоіндолін-3-гліоксилових кислот з ортозаміщеними анілінами, структурні особливості котрих дозволяють припустити можливість гетероциклізації.
автореферат, добавлен 23.11.2013Проведення сульфохлорування 4-метил-1,2-дигідрохінолін-2-онів і встановлення напрямку перебігу даної реакції з метою вивчення можливих шляхів модифікації структур хінолін-2-онів. Здійснення синтезу ряду 4-метил-2-оксо-1,2-дигідрохінолін-6-арилсульфамідів.
статья, добавлен 15.02.2014Розробка підходів до отримання ряду нових піразол-4-карбонових кислот окисненням піразол-4-карбальдегідів перманганатом калію; піразол-4-оцтових кислот - гідролізом азлактонів з наступним окисненням гідрокси-піразолакрилових кислот пероксидом водню.
автореферат, добавлен 06.07.2014Комплексне дослідження антиоксидантної, антирадикальної активності 36 похідних (4-оксо-4Н-хиназолін-3-іл)-алкіл (арил) карбонових кислот. Механізм церебропротективної дії найбільш активних сполук на моделі хронічного імобілізаційного стресу (ХІС).
автореферат, добавлен 29.09.2014- 15. Синтез та деякі особливості реакційної здатності 6-алкілсульфоніл-4-метил-1,2-дигідрохінолін-2-онів
Синтез ряду нових 6-алкілсульфоніл-4-метил-1,2-дигідрохінолін-2-онів шляхом алкілування відповідної сульфінової кислоти різноманітними алкілогалогенідами. Особливості взаємодії алілоюроміду з 4-метил-2-оксо-1,2-дигідрохінолін-6-сульфіновою кислотою.
статья, добавлен 18.02.2014 Препаративний метод одержання та синтез амідів і гідразидів 1-R-4-аміно-2-оксохінолін-3-карбонових кислот. Скринінг на виявлення серед похідних 1-R-4-аміно-2-оксохінолін-3-карбонових кислот речовин з протитуберкульозною та протизапальною активністю.
автореферат, добавлен 10.08.2014Методи синтезу 3-R-аміно-2-R-4-оксо-3,4-дигідрохіназолінів на основі ізатового ангідриду, гідразидів карбонових кислот, етоксалілхлориду та гідроксиламіну. Можливість створення нових конденсованих гетероциклічних сполук на основі синтезованих похідних.
автореферат, добавлен 26.09.2014Алкілування діетилмалонатів четвертинними солями 3-диметиламінометил-2-метил-1,4-дигідрохінолін-4-онів у присутності етилату натріюю Спосіб синтезу 3-(2-метил-4-оксо-1,4-дигідрохінолін-3-іл)пропанових кислот. Вивчення перебігу реакції алкілування.
статья, добавлен 01.03.2014Синтез похідних 1-гідрокси-3-оксо-5,6-дигідро-3Н-піроло[3,2,1-i,j]хінолін-2-карбонової кислоти. Амідування етилового ефіру цієї кислоти алкіл-, арилалкіл-, арил-, гетериламінами. Протитуберкульозна, діуретична, протизапальна активність цих речовин.
автореферат, добавлен 29.08.2015Фізичні та хімічні властивості карбонових кислот. Номенклатура i методи одержання амідів. Проведення реакції перегрупування Гофмана. Синтез сахарину i ациклічних імідів. Гідроліз i розщеплення амідів. Взаємодія галоген ангідридів або естерів з амоніаком.
курсовая работа, добавлен 06.02.2014Вивчення конденсації N-гідроксисукцинімідних ефірів 2-(3,4-циклопента-8-заміщених-2-оксо-2Н-7-хроменілокси), 2-(3,4-циклогекса-8-заміщених-2-оксо-2Н-5-хроменілоксі) оцтових кислот. Синтез амінокислот та дипептидів. Отримання природних сполук кумаринів.
статья, добавлен 14.02.2014Дослідження взаємодії ціаноацетанілідів з кетендитіоацеталями в умовах реакції SNVin. Утворення 6-аміно або 6-гідрокси-2-оксо-1,2-дигідропіридин-3-карбонітрилів через взаємодію СН-кислот та 2-(біс(метилтіо)метилен)малононнітрилом і ціаноакрилатом.
статья, добавлен 01.03.2014Результати дослідження реакції аддукта несиметричного диметил-гідразину і етиленоксиду з метилетерами карбонових кислот. Реакція міцелоутворення у водних розчинах. Оцінка імідів вищих карбонових кислот як ефективних колоїдних поверхнево-активних речовин.
статья, добавлен 06.03.2014Спосіб визначення антиандрогенної активності. Значення водорозчинних антиандрогенних препаратів для створення нових лікарських форм для парентерального введення. Проведення порівняльного аналізу хімічної структури речовин з їх біологічною активністю.
статья, добавлен 19.02.2014Отримання похідних 1,2-дигідрохінолін-2-ону за допомогою реакції анелювання гетероциклів до зв'язків a і b молекули хіноліну. Фізико-хімічні характеристики синтезованих сполук, Визначення зв'язку структури сполук з їх антибактеріальною активністю.
статья, добавлен 17.02.2014