Цілеспрямований синтез протисудомних засобів в ряду арил(алкіл)амідів малонової кислоти
Дослідження послідовного синтезу окремих груп симетричних та несиметричних арил(алкіл)амідів малонової кислоти та вивчення їх базової фармакологічної активності на основі якої створення комбінаторної бібліотеки речовин з протисудомними властивостями.
Подобные документы
- 1. Цілеспрямований синтез 4-о-арил- і 4-n-алкіл/арилхіназолінів для дослідження jnk-кіназної активності
Визначення синтезу ряду 4-O-арил- і 4-N-алкілхіназолінів за стандартними методиками нуклеофільного заміщення 4-хлорохіназолінів у присутності поташу. Дослідження реакції взаємодії POCl3 з 3Н-хіназолін-4-онами при використанні ДМФА як розчинника.
статья, добавлен 20.03.2016 Дослідження схем синтезу холевої кислоти. Підтвердження хімічної структури амідів за допомогою даних елементного аналізу, спектроскопії, мас-спектрометрії, а індивідуальності - хроматографічними методами. Основні властивості амідів холевої кислоти.
статья, добавлен 05.03.2014Систематизація і аналіз методів синтезу, конформації, гетероциклізації та рециклізації тіо- і дитіоамідів малонової кислоти. Вивчення інформації про біологічну дію гетероциклів, отриманих з цих тіоамідів. Процес тіокарбамоїлювання ізотіоціанатами сполук.
статья, добавлен 29.03.2014Розробка нових методів синтезу 3-(алкіл, арил)аміно-пірол-2,5-діонів циклізацією похідних аміноетилен-1,2-дикарбонової кислоти та нуклеофільним заміщенням алкіл аміногрупи. Дослідження механізмів цих реакцій хімічними та квантово-хімічними методами.
автореферат, добавлен 28.08.2015Аналіз умов проведення синтезу вихідних 1-гетарил-4-арил(алкіл)тіосемикарбазидів. Препаративні методики та регіохімія процесів циклізації 1-гетарил-4-арил(алкіл)тіосемикарбазидів під дією системи метилйодид – ацетат натрію та дициклогексилкарбодиіміду.
автореферат, добавлен 13.08.2015Синтез арил- та гетериламіди 5-феніл-1,3,4-оксадіазол-2-іл-тіоацетатної кислоти. Підтвердження структури методом ЯМР-спектроскопії. Обговорення хімічних та фармакологічних властивостей синтезованих речовин. Умови алкілування в водно-спиртовому середовищу.
статья, добавлен 19.02.2014Здійснення синтезу вихідних продуктів синтезу - анілідів ціаноацетатної кислоти. Дослідження умови її конденсації з бензил(арил)-азидами. Розробка препаративної методики синтезу. Огляд залежності фармакологічної активності від будови синтезованих речовин.
автореферат, добавлен 27.07.2015Синтез похідних 1-гідрокси-3-оксо-5,6-дигідро-3Н-піроло[3,2,1-i,j]хінолін-2-карбонової кислоти. Амідування етилового ефіру цієї кислоти алкіл-, арилалкіл-, арил-, гетериламінами. Протитуберкульозна, діуретична, протизапальна активність цих речовин.
автореферат, добавлен 29.08.2015Дослідження створення нових оливорозчинних інгібіторів корозії чорних металів на основі етерів та амідів олеїнової кислоти. Захисні властивості отриманих амідо-етерних інгібіторів залежно від їхнього кислотного числа, оптимальні значення кислотних чисел.
статья, добавлен 17.03.2014Розробка методу синтезу нових сполук — несиметричних тіосечовин та сечовин на основі похідних 3-амінобензо[b]фуран-2-карбонової кислоти. Структура одержаних протибактеріальних речовин. Оцінка антимікробної активності несиметричних тіосечовин та сечовин.
статья, добавлен 13.02.2014Синтез функціоналізованих нітрилів, амідів 2-халькогенонікотинової кислоти на основі 2-заміщених 3,3-біс(метилтіо)акрилонітрилу та СН кислот, що містять нітрильну, естерну, (селено-, тіо-)амідну групу в умовах реакції нуклеофільного вінільного заміщення.
автореферат, добавлен 29.07.2015Комплексне дослідження антиоксидантної, антирадикальної активності 36 похідних (4-оксо-4Н-хиназолін-3-іл)-алкіл (арил) карбонових кислот. Механізм церебропротективної дії найбільш активних сполук на моделі хронічного імобілізаційного стресу (ХІС).
автореферат, добавлен 29.09.2014Модифікація синтезу тіазолідин-2,4-діону. Розробка однореакторного способу одержання 3-алкіл-5-ариліденпохідних. Оцінка протипухлинних і глікемічних властивостей тіазолідину. Взаємодія монохлороцтової кислоти та тіосечовини у середовищі оцтової кислоти.
статья, добавлен 01.03.2014Відкриття класу фторохінолів як високоефективних бактеріальних агентів. Синтез ряду З-алкіл/арилсульфоніл-N1-алкіл-7-діалкіламіно-6-фторохінолін-4-онів. Вивчення фармакологічних властивостей сульфопохідних 6-фторохінолонів за реакцією Гоулда-Якобса.
статья, добавлен 22.02.2014Дослідження можливостей синтетичного використання амідів поліфтороалкантіонкарбонових кислот для отримання фторовмісних S,N-гетероциклів. Реакції хлорування та циклоприєднання амідів поліфтороалкантіонкарбонових кислот як метод синтезу тіадіазолів.
автореферат, добавлен 07.08.2014Розробка підходу до синтезу похідних 1-алкіл-5-метил-6-арилтієно[2,3-d]піримідин-2,4(1Н,ЗН)-діонів. Одержання антимікробних напівпродуктів шляхом взаємодії 5-метил-2,4-діоксо-1,2,3,4-тетрагідротієно[2,3-d]піримідин-6-карбонових кислот з аренамідоксимами.
статья, добавлен 01.03.2014Розробка препаративно зручного підходу до S(-)-6-арил-6-трифторометил-5,6-дигідропіридин-2(1Н)-онів. Оптичні реакції хлороангідридів фенілоцтових кислот з циклоконденсацією амідів S(-)-N-[(1-арил-З-оксо-1-трифторометил)бутил] арилоцтових кислот.
статья, добавлен 18.02.2014Методи синтезу 3-R-аміно-2-R-4-оксо-3,4-дигідрохіназолінів на основі ізатового ангідриду, гідразидів карбонових кислот, етоксалілхлориду та гідроксиламіну. Можливість створення нових конденсованих гетероциклічних сполук на основі синтезованих похідних.
автореферат, добавлен 26.09.2014Головна особливість проведення каталізованої триетиламіном реакції аза-Генрі 2,2,2-трифтороетиліденкарбаматів із нітрометаном. Центральна характеристика селективного відновлення нітрогрупи і утворення відповідних алкіл N-(3-амінопропан-2-іл)карбаматів.
статья, добавлен 30.10.2016- 20. Синтез і вивчення простатопротекторної дії похідних 4H-піридо[4',3':5,6]пірано[2,3-d]піримідинів
Здійснення синтезу комбінаторної бібліотеки 2-арил-6-гідроксиметил-9-метил-3,5-дигідро-4Н-піридо[4',3':5,6]пірано[2,3-d]піримідинів. Доведення структури одержаних сполук спектральними методами. Проведення профілювання біологічної дії речовин даного класу.
статья, добавлен 11.02.2014 Розгляд методів синтезу 4-гидроксикумаринів на прикладі взаємодії похідних саліцилових кислот з похідними оцтової кислоти, фенолів з похідними малонової та вугільної кислот. Виявлення та обґрунтування оптимальної методики синтезу 4-гидроксикумаринів.
статья, добавлен 01.03.2014Хімічні властивості реакційноздатних поліфлуорованих тіоацетиленів, сульфінілацетиленів, сульфонілацетиленів. Гідроліз сполуки у присутності кислоти. Окиснення тіофену перекисом водню в оцтовій кислоті. Реакції гетероциклізації поліфлуороалкінів.
автореферат, добавлен 23.02.2014Взаємодія амінобензойних та амінокоричних кислот з натрію азидом і етилортоформіатом, одержання 4-(1Н-тетразол-і-іл) бензойної кислоти та (2е)-3-4-1Н-тетразоол-1-іл феніл-2-пропенової кислоти та одержання амідів. Синтез біологічно активних сполук.
статья, добавлен 14.02.2014Отримання комбінаторних бібліотек заміщених 3-амінотіофенів з використанням конденсації метиленактивних нітрілів з арилізотіоціанатами та наступною взаємодією з фенацилбромідами і циклізацією за Торпом методом паралельного рідиннофазного синтезу.
статья, добавлен 11.02.2014Взаємодія алкілметилен- та арилметиленмалонодинітрилів з різноманітними диполярними реагентами. Характеристика фізико-хімічних особливостей синтезованих сполук. Визначення температури плавлення на блоці Кофлера. Синтез сполук гетероциклічного ряду.
статья, добавлен 05.03.2014