Молекулярне моделювання та цілеспрямований синтез протисудомних засобів похідних п'ятичленних ди(три)азагетероциклів
Проведення PASS-прогнозу для гіпотетичних структур похідних 1,2,3(1,2,4)-тріазолу, 1,3,4-оксадіазолу та 1,3,4-тіадіазолу та їх тестування на відповідність концепції "схожість з ліками". Визначення стратегії формування базових гетероциклічних структур.
Подобные документы
Синтез похідних 1-гідрокси-3-оксо-5,6-дигідро-3Н-піроло[3,2,1-i,j]хінолін-2-карбонової кислоти. Амідування етилового ефіру цієї кислоти алкіл-, арилалкіл-, арил-, гетериламінами. Протитуберкульозна, діуретична, протизапальна активність цих речовин.
автореферат, добавлен 29.08.2015Препаративні методи одержання трициклічних конденсованих систем з використанням реакції нуклеофільної гетероциклізації ненасичених похідних 2-тіохіназолін-4-ону. Закономірності хімічної амбідентної здатності реакцій цих систем, їх практичне застосування.
автореферат, добавлен 15.07.2014Пестицидна активність похідних каркасних амінів. Розробка методів синтезу нових похідних амінів із різноманітним віддаленням аміногрупи від норборненового каркасу (сульфонамідів, карбоксамідів), вивчення їх реакційної здатності та біологічної активності.
автореферат, добавлен 05.01.2014Розробка методів синтезу біссолей, а також похідних п’яти- та шестичленних гетероциклів, як вихідних сполук для синтезу карбоціанінів. Вивчення впливу цих угруповань на спектральні властивості в залежності від природи кінцевих гетероциклічних залишків.
автореферат, добавлен 24.06.2014Дослідження перетворень похідних 4-оксо-3,4-дигірохіазоліну, які містять естерну групу, в умовах реакції Гриньяра. Підходи до синтезу похідних 4-оксо-3,4-дигідрохіазоліну, що містять карбоксильну групу, шляхом гетероциклізації відповідних антраніламідів.
автореферат, добавлен 30.07.2015Підходи до конструювання нових похідних пуринів та циклогомологів ксантинів. Розробка методів синтезу та вивчення властивостей здобутих сполук. Хімічні перетворення та структурні особливості. Можливі галузі практичного використання отриманих сполук.
автореферат, добавлен 23.11.2013Синтез нових біологічно активних речовин в ряду похідних 2-R-4(3Н)хіназолону(тіону), вивчення їх будови, фізико-хімічних властивостей та реакційної здатності. Пошук ефективних і малотоксичних речовин з антиоксидантною, гепатопротекторною активністю.
автореферат, добавлен 29.09.2014Фізико-хімічні властивості бензофенону, його здатність до захисту від шкідливої дії УФ-випромінювання. Використання бензофенону у сонцезахисних косметичних засобах. Застосування газової хроматографії для визначення токсичності похідних бензофенону.
статья, добавлен 29.09.2016Арилювання похідних фурану за реакцією Меєрвейна. Одержання арилфуранів циклізаціями 1,4-дикарбонільних сполук. Гетероциклізації 5-арил-2-ацилфуранів. Розробка методів синтезу гетероциклів на основі продуктів арилювання функціоналізованих фуранів.
автореферат, добавлен 25.08.2015- 85. Антимікробні властивості 2-арил-2,3-дигідро-4Н-[1,3]тіазино[3,2-а]бензімідазол-4-онів та їх похідних
Види біологічної активності похідних 1,3-тіазину. Схема синтезу 2-арил-2,3-дигідро-4Н-[1,3]тіазино[3,2-а]бензімідазол-4-онів та їх похідних. Антибактеріальна активность по відношенню до золотистого стафілокока S. aureus та кишкової палички E. coli.
статья, добавлен 11.02.2014 Синтезування похідних 1-арил-4-(п-алкілфенілсульфоніл)-5-аміно-1,2,3-триазолу(1Н) та 4-(п-алкілфенілсульфоніл)-5-ариламіно-1,2,3-триазоли(1Н). Аналіз фізико-хімічних та фармакологічних властивостей синтезованих речовин. Вплив на протисудомну активність.
статья, добавлен 15.02.2014Розробка шляхів синтезу нових тіосечовинних, гуанідинових та функціоналізованих похідних на основі 1(2)-аміно-9,10-антрацендіонів. Вивчення хімічних властивостей, біологічної активності та пошук ефективних біоактивних речовин в рядах синтезованих сполук.
статья, добавлен 27.03.2016- 88. Синтез та хімічні перетворення похідних глутарамінових кислот і гетероциклічних сполук на їх основі
Реакції циклодегідратації глутаранілових кислот. Реакції циклодегідратації N'-ацил-, N'-ацил-N'-арилгідразидів глутарової, янтарної кислот. Кінетика каталітичного ацилювання аренсульфоногідразидів глутаровим ангідридом у присутності карбонових кислот.
автореферат, добавлен 23.11.2013 Розробка препаративних методів синтезу похідних S-(хінолін-4-іл)-l-цистеїну. Фізико-хімічні властивості реакційної сполуки. Вплив модифікацій у будові похідних S-(2-метилхінолін-4-іл)-l-цистеїну на рівень токсичності у різних таксономічних групах.
статья, добавлен 23.02.2016Характеристика гетероциклічних сполук з піразоліновим фрагментом у молекулах. Особливості неконденсованих піразолінзаміщених тіазолонів як біологічно активних елементів. Скринінг противірусної активності, емпіричний аналіз кореляції "структура-дія".
статья, добавлен 17.02.2014Препаративний метод синтезу діацильних похідних антранілогідразиду і умови їх циклізації у похідні 4-оксо-3,4-дигідро-хіназолінів. Вплив природи дикарбонових кислот і їх знаходження в молекулі антранілогідразиду на напрям реакції циклодегідратації.
автореферат, добавлен 22.07.2014Контроль середовища та розробка препаративної методики синтезу похідних 3(кумарин-3-іл)-2Н,6Н-[1,3,4]тіадіазино[2,3-b]хіназолін-6-онів та похідних 7-метил-6-оксо-3-(кумарин-3-іл)-2Н,6Н-тієно[2`,3`:4,5]піримідо[2,1-b][1,3,4]тіадіазин-8-карбонової кислоти.
статья, добавлен 22.02.2014- 93. Деякі питання протимікробної та протигрибкової активності похідних 1,2,4-триазолу (огляд літератури)
Розвиток органічної хімії в Україні, розробка протимікробних і протигрибкових препаратів. Визначення біологічних і фармакологічних особливостей похідних 1,2,4-триазолу. Застосування мікрохвильового випромінювання для синтезу триазолоксадіазолових сполук.
статья, добавлен 24.07.2024 Синтез амінокислот шляхом конденсації етилового естеру оксіоцтової кислоти. методика введення в медичну практику пірацетаму – циклічного аналога основного гальмівного медіатора нервової системи ГАМК. Пептидний напрямок у створенні лікарських засобів.
статья, добавлен 19.02.2014Препаративні методики синтезу гетеро- та карбоциклічних сульфохлоридів і відповідних їм солей лужних металів тіосульфокислот. Умови алкілювання солей лужних металів тіосульфокислот та сульфонілювання гетероциклічних тіолів синтезованими сульфохлоридами.
автореферат, добавлен 22.04.2014Проведення розрахунку квантово-хімічних дескрипторів 9 похідних піридинкарбонових кислот методом АМ1. Описання залежності між електронно-просторовою структурою досліджуваних сполук і їх протитуберкульозною активністю з використанням QSAR-моделей.
статья, добавлен 11.02.2014Розробка методів введення флюороалкільних груп до атома нітрогену п’ятичленних гетероциклічних сполук імідазолу, піразолу та триазолу. Четвертинні імідазолієві солі та нові йонні рідини з них. Азолі з перфлюоробромоалкільними групами біля атома нітрогену.
автореферат, добавлен 15.01.2016- 98. Синтез і вивчення простатопротекторної дії похідних 4H-піридо[4',3':5,6]пірано[2,3-d]піримідинів
Здійснення синтезу комбінаторної бібліотеки 2-арил-6-гідроксиметил-9-метил-3,5-дигідро-4Н-піридо[4',3':5,6]пірано[2,3-d]піримідинів. Доведення структури одержаних сполук спектральними методами. Проведення профілювання біологічної дії речовин даного класу.
статья, добавлен 11.02.2014 Аналіз умов для відновлювального розщеплення 5,7-диметил-6-фенілазо-3H-тіазоло[4,5-b]піридин-2-ону. Ідентифікація антимікробного ефекту похідних отриманої речовини. Синтез та вивчення властивостей сполуки препаратів, проведення in vіtro скринінгу.
статья, добавлен 03.03.2014Розробка ефективного методу синтезу 1Н-2-оксо-4-гідроксихінолін-3-оцтової кислоти. Одержання 3-кумаринпохідних 1Н-2-оксо-4-гідроксихінолінів виходячи з ефірів 1Н-2-оксо-4-гідроксихінолін-3-оцтової кислоти. Біологічний скринінг одержаних похідних.
автореферат, добавлен 07.03.2014