Синтез, діуретична та протизапальна активність арилалкіламідів 1-гідроксі-3-оксо-5,6-дигідро-3Н-піроло[3,2,1-ij]-хінолін-2 карбонової кислоти
Синтез серії арилалкіламідів 1-гідроксі-3-оксо-5,6-дигідро-3Н-піроло[3,2,1-ij]-хінолін-2 карбонової кислоти з метою визначення закономірностей зв'язку "структура - біологічна дія". Вивчення діуретичної та протизапальна активності отриманих сполук.
Подобные документы
Оптимізація умови синтезу 2-ціанометилхіназолонів. Взаємодія 2-(2-гетарил)-2-(тетрагідро-2-фураніліден)ацетонітрилів з нуклеофілами. Алкілювання 2-ціанометилхіназолону та послідовне утворення 2-(3-метил-4-оксо-3,4-дигідрохіназолініл)ацетонітрилів.
автореферат, добавлен 12.07.2014Синтез аналогів гамма-аміномасляної кислоти, що містять в бета-положенні поліфторалкільні замісники у вигляді рацематів й оптично чистих ізомерів, з доступних синтонів бета-алкоксивініл кетонів. Конфігурація та біологічна активність синтезованих сполук.
автореферат, добавлен 26.07.2014Пошук нових біологічно активних речовин протитуберкульозної дії. Методи одержання і синтез складних ефірів, анілідів та гетариламідів карбонових кислот з використанням доступних реагентів. Фізико-хімічні та протитуберкульозні властивості одержаних сполук.
автореферат, добавлен 26.09.2015Основні напрямки асиметричного синтезу В-гідроксі-а-амінокислот, які є невід’ємними складовими найважливіших природних і синтетичних біологічно активних пептидів, а також складові фармацевтичних препаратів які служать вихідними речовинами для їх синтезу.
статья, добавлен 22.02.2014- 30. Синтез, фізико-хімічні та біологічні властивості ацильних похідних 4-(адамантил-1)-тіазоліл-2-аміну
Препаративний метод одержання алкілзаміщених амідів оксамінової кислоти. Пропозиція ефективного методу очистки сполук від солей важких металів. Вивчення протитуберкульозної активності адамантанвміщуючих амідованих похідних щавлевої та карбонової кислот.
автореферат, добавлен 13.07.2014 - 31. Синтез 4-(1Н-індол-3-іл) похідних 2-аміно-4Н-пірану та 2-аміно-4,6,7,8-тетрагідро-1Н-хінолін-5-ону
Синтез нових гетероциклічних сполук - 4-(1Н-індол-3-іл) похідних 2-аміно-4Н-пірану та 2-аміно-4,6,7,8-тетрагідро-1Н-хінолін-5-ону на основі трикомпонентної конденсації 3-форміл-індолу з метиленактивними нітрилами та 1,3-дикетонами або їх аналогами.
статья, добавлен 14.02.2014 Вінілоги карбонільних сполук, що здатні в однотипних умовах вступати в однореакторну поліконденсацію з утворенням 7-алкілселено-1, 4-дигідро-1, 6-нафтиридинів. Побічні процеси для визначення факторів, структура і механізм утворення синтезованих сполук.
автореферат, добавлен 22.04.2014Розробка препаративного методу одержання серії тіазоліл-2-амідів 1-R-2-оксо-4-гідроксихінолін-3-карбонових кислот з використанням доступних 2-амінотіазолів. Вивчення фізико-хімічних властивостей одержаних сполук. Методики визначення їх доброякісності.
автореферат, добавлен 28.08.2014Розробка методів синтезу похідних хіназолін-4(3Н)-ону та 1,2,3,4-тетрагідрохіназолін-4-ону з амідним та імідним фрагментами (±)-цис-1,2,2-триметилциклопентан-1,3-дикарбонової кислоти у положенні 3 гетероциклу, вивчення їх фізико-хімічних властивостей.
автореферат, добавлен 28.08.2015Дослідження протитуберкульозного лікування методом взаємодії етилових ефрів 1-R-4-гідрокси-2-оксо-1, 2-дигідрохінолін-3-карбонових кислот. Результати первинного мікробіологічного скринінгу. Аналіз антимікробної активності сполук з високою активністю.
статья, добавлен 11.02.2014Реакція сульфохлорування 4-метил-1,2-дигідрохінолін-2-онів у залежності від розташування замісників у бензольному кільці хіноліну. Фармакологічні дослідження та фізико-хімічні властивості синтезованих сполук, закономірності зв’язку структура–активність.
автореферат, добавлен 25.07.2015Нестероїдні протизапальні засоби, їх застосування у фармакологічній корекції захворювань, в основі яких лежить запальний процес. Протизапальна активність досліджуваних сполук на моделі гострого асептичного запалення, викликаного карагеніном і формаліном.
статья, добавлен 25.10.2010Препаративні методи синтезу O- та N-алкілпохідних 2-метил-1Н-хінолін-4-онів, 3-N-R-амінометил-, 2-N-R-амінометил-хінолін-4-онів, 3-алкіл-2-метилхінолін-4-онів. Найбільш перспективні біологічно активні сполуки для поглиблених фармакологічних досліджень.
автореферат, добавлен 28.09.2015Вивчення реакції алкілування 3-циклогексил-6,7-дигідро-1H-циклопента[d]піримідин-2,4(ЗН,5Н)-діону бензилгалогенідами, галогенкетонами та хлор ацетамідами. Оцінка спазмолітичних властивостей похідних 6,7-дигідро-1Н-циклопента[d]піримідин-2,4(ЗН,5Н)-діону.
статья, добавлен 22.02.2014Систематизація і аналіз методів синтезу, конформації, гетероциклізації та рециклізації тіо- і дитіоамідів малонової кислоти. Вивчення інформації про біологічну дію гетероциклів, отриманих з цих тіоамідів. Процес тіокарбамоїлювання ізотіоціанатами сполук.
статья, добавлен 29.03.2014Розробка препаративних методів синтезу похідних S-(хінолін-4-іл)-l-цистеїну. Фізико-хімічні властивості реакційної сполуки. Вплив модифікацій у будові похідних S-(2-метилхінолін-4-іл)-l-цистеїну на рівень токсичності у різних таксономічних групах.
статья, добавлен 23.02.2016Реакція гетероциклізації заміщених (3Н-хіназолін-4-іліден) гідразину з малеїновим ангідридом. Препаративні методи синтезу естерів, амідів оцтової кислоти та фактори, які впливають на цей процес. Основні фізико-хімічні властивості синтезованих сполук.
автореферат, добавлен 26.09.2015Дослідження перетворень похідних 4-оксо-3,4-дигірохіазоліну, які містять естерну групу, в умовах реакції Гриньяра. Підходи до синтезу похідних 4-оксо-3,4-дигідрохіазоліну, що містять карбоксильну групу, шляхом гетероциклізації відповідних антраніламідів.
автореферат, добавлен 30.07.2015Розробка ефективного способу синтезу 3-алкілпохідних 1-R-2-оксо-4-гідроксихінолінів та вивчення їх поведінки в умовах реакцій ацилювання та бромування. Визначення умов утворення 3-гетерилпохідних 2-оксо-4-гідроксихіноліну за реакцією метилового ефіру.
автореферат, добавлен 28.07.2014Розгляд синтезу 2,3(3,4)-дигідропіримідин-4(2)-онів, 2,3(3,4)-дигідро-1,3-оксазин-4(2)-онів, 2,3(3,4)-дигідро-1,3-тіазин-4(2)-онів та їх конденсованих аналогів. Вивчення реакції похідних 2-аміно(гідрокси, меркапто)акриламідів з альдегідами та кетонами.
статья, добавлен 15.02.2014Дослідження гострої токсичності, протимікробної, діуретичної, депримуючої, протизапальної, гепатопротекторної, імуностимулюючої, антиоксидантної та нейротропної активності синтезованих сполук. Відновлення кето-групи за домогою натрій боргідриду.
автореферат, добавлен 27.07.2015Дослідження синтезу та вивчення будови, фізико-хімічних, спектральних та хелатуючих властивостей б,в-ненасичених кетонів, що містять 5 (8 гідроксихіноліновий) замісник, та отриманих на їхній основі 2-піразолінів і 2,3 дигідро-1Н-1,5-бензодіазепінів.
автореферат, добавлен 29.08.2015Синтез і структура продуктів взаємодії 1,5 – бензодіазепінів з ацилюючими та алкілуючими агентами. Вплив умов проведення реакцій на характер їх продуктів. Аналіз и оцінка біологічної активності синтезованих сполук, їх хімічна поведінка та застосування.
автореферат, добавлен 25.08.2015Розробка способу добування ефірів оксалурової кислоти і вивчення їх перетворення в реакціях гідролізу, амідування та гідразинолізу. Здійснення синтезу арилоксалурових кислот, їх солей, ариламідів, карбоксіалкіламідів, 2-D-глюкозиламідів, аренсульфамідів.
автореферат, добавлен 29.08.2013Синтез та дія нових похідних тіопірано(2,3-d)тіазолів у реакції гетеро-Дільса-Альдера 5-ариліден-4-тіоксо-2-тіазолідонів як гетеродієнів та ітаконової кислоти як дієнофілу. Оцінка протиракової активності синтезованих сполук та лікоподібних молекул.
статья, добавлен 22.02.2014