Синтез та вичення протипухлинної активності похідних 2-(-4-алкоксифеніламіно)тіазол-4(5Н)-онів
Ідентифікація 4-етоксикарбонілфеніламіду 5-карбоксиметил-2-(4-метоксифеніламіно)тіазол-4(5Н)он як потенційної "сполуки-лідера" для поглиблених доклінічних досліджень, що характеризується значною цитостатичною активністю щодо клітинних ліній раку.
Подобные документы
Синтез та встановлення залежності сили біологічної активності (протиішемічної, антигіпоксичної, гострої токсичності, антимікробної, рістрегулюючої) від будови аміно- і сульфокислотних похідних нафтохінону та пошук ефективних біологічно активних речовин.
автореферат, добавлен 24.07.2014Оптимальні варіанти синтезу 4-амінометилпіразолів та їх похідних. Спрямований синтез нових функціональних похідних піразолу як базових структур для біологічного скринінгу. Використання синтезованих сполук в молекулярному дизайні піразоловмісних систем.
автореферат, добавлен 28.09.2015Вивчення хімічних властивостей 1-арилсульфоніл-1-тіоксо-поліфторалкан-2-онів і розробленні на їх основі методів синтезу фторовмісних похідних дигідротіїнів і дигідро-1,4-оксатіїнів. Органічний синтез, елементний аналіз та спектральні методи дослідження.
автореферат, добавлен 29.07.2014Отримання похідних 1,2-дигідрохінолін-2-ону за допомогою реакції анелювання гетероциклів до зв'язків a і b молекули хіноліну. Фізико-хімічні характеристики синтезованих сполук, Визначення зв'язку структури сполук з їх антибактеріальною активністю.
статья, добавлен 17.02.2014- 30. Синтез та деякі особливості реакційної здатності 6-алкілсульфоніл-4-метил-1,2-дигідрохінолін-2-онів
Синтез ряду нових 6-алкілсульфоніл-4-метил-1,2-дигідрохінолін-2-онів шляхом алкілування відповідної сульфінової кислоти різноманітними алкілогалогенідами. Особливості взаємодії алілоюроміду з 4-метил-2-оксо-1,2-дигідрохінолін-6-сульфіновою кислотою.
статья, добавлен 18.02.2014 Проведення багатофакторного лінійного регресійного аналізу та класифікаційного моделювання (алгоритм Random Forest) протипухлинної активності похідних 4-тіазолідинонів з метою синтезу сполук з протираковою дією та аналіз молекулярних дескрипторів.
статья, добавлен 03.03.2014Синтез реакції метатезису із закриттям циклу нових спіроциклоалкенільних похідних діарилпіразолідин діонів, які можуть виступати в ролі потенційно біологічно активних сполук. Проявляння спектру фізіологічної активності та їх використання в медицині.
статья, добавлен 28.08.2016Синтез нових потенційних субстанцій в ряду похідних хлорбензойної, антранілової кислот та їх 3-сульфамоїлзаміщених. Структура одержаних речовин, дослідження реакційної здатності та вивчення біологічної активності. Біологічний скринінг синтезованих сполук.
автореферат, добавлен 24.07.2014Суть перекисного окисления 2t,4t-диацетил-5t-гидрокси-5c-метил-3r-фенилциклогексанона. Получение 4t-ацетил-5c-карбоксиметил-5t-метил-2t-оксо-3r-фенилоксолана с оксолановым кольцом в форме "полу-кресло". Расположение фенильного и ацетильного заместителя.
статья, добавлен 04.12.2018- 35. Синтез заміщених 2-гідразинохіназолін-4-онів як інтермедіатів для синтезу гетероциклічних сполук
Апробація зручної та ефективної схеми синтезу 2-гідразинохіназолін-4-онів, здатної забезпечити велике хімічне різномаїття кінцевих продуктів. Конструювання різноманітних гетероциклічних систем, що можуть застосовуватись як фармакологічні субстанції.
статья, добавлен 28.08.2016 Синтез нових біологічно активних речовин в ряду похідних 2-R-4(3Н)хіназолону(тіону), вивчення їх будови, фізико-хімічних властивостей та реакційної здатності. Пошук ефективних і малотоксичних речовин з антиоксидантною, гепатопротекторною активністю.
автореферат, добавлен 29.09.2014Визначення стереоселективної рециклізації продуктів S-алкілування 2,3-дигідро-1Н-піридо[1,2-с]піримідин-3-онів альфа-бромкетонами та етилбромацетатом до похідних 1,3-тіазолідину. Вплив підвищеної кислотності S-метиленової групи на перебіг рециклізації.
статья, добавлен 13.02.2014Відкриття класу фторохінолів як високоефективних бактеріальних агентів. Синтез ряду З-алкіл/арилсульфоніл-N1-алкіл-7-діалкіламіно-6-фторохінолін-4-онів. Вивчення фармакологічних властивостей сульфопохідних 6-фторохінолонів за реакцією Гоулда-Якобса.
статья, добавлен 22.02.2014Синтез нових високоефективних та малотоксичних сполук з потенційною протимікробною, діуретичною, депримуючою, протизапальною, протинабряковою активністю. Лабораторна методика добування, технічні умови, а також проект аналітичної нормативної документації.
автореферат, добавлен 29.08.2015- 40. Синтез, перетворення, фізико-хімічні та біологічні властивості аміно- і тіопохідних 1,2,4-триазолу
Синтез нових високоефективних та малотоксичних сполук з потенційною протимікробною, депримуючою, протизапальною, анаболічною, токолітичною, аналептичною і антиішемічною активністю серед похідних 1,2,4-триазол-5-ілтіонів та 4Н-4-аміно-1,2,4-триазолу.
автореферат, добавлен 05.08.2014 Розробка препаративних методів синтезу похідних S-(хінолін-4-іл)-l-цистеїну. Фізико-хімічні властивості реакційної сполуки. Вплив модифікацій у будові похідних S-(2-метилхінолін-4-іл)-l-цистеїну на рівень токсичності у різних таксономічних групах.
статья, добавлен 23.02.2016Синтез 3-метилсульфоланіл-3-ізоціанату фосгенуванням гідрохлориду 3-метил-3-амінотіолан-1,1-діоксиду. Синтез похідних сечовини та уретану. Вивчення залежності рістрегулювальної активності отриманих речовин від їхньої хімічної структури та виду рослини.
статья, добавлен 17.03.2014Синтез нового типу піразоло[3,4-e][1,4]діазепін-4-онів, заміщених у положенні 7 фрагментами тіоалканкарбонових кислот. Вивчення синтетичного та біологічного використання гетероциклічних сполук екзофункціоналізованих фрагментами тіоалканкарбонових кислот.
статья, добавлен 20.03.2016Огляд існуючих недоліків у загальноприйнятих методах отримання -трифторометил-1Н-піразоло[3,4-d]піримідинів. Дослідження препаративної наявності гетероциклічної сполуки. Аналіз синглетів у спектрах ЯМР. Спектральні показники окремих хімічних сполук.
статья, добавлен 11.02.2014Встановлення найбільшої антиексудативної активності з виявленої сполуки 1-5-нітрофурил-2-пропеніліденгідразид- 8-пиперідінотеофілініл-7-оцтової кислоти, яка зменшувала експериментальний карагеніновий набряк в порівнянні з препаратом диклофенак натрію.
статья, добавлен 09.12.2018Синтез та тестування на антипроліферативну активність 44 похідних 1-(4-R-бензил)-3-R1-4-(R2-феніламіно)-1Н-пірол-2,5-діону 1 (малеїміду). Дослідження на лабораторних моделях клітинного пошкодження антипроліферативну активність на культурі раку.
статья, добавлен 13.02.2014Синтез нових високоефективних і малотоксичних сполук з протимікробною, діуретичною, депримуючою та протизапальною активністю серед S-похідних 4-(2-метоксифеніл)-5-метил-1,2,4-тріазол-3-тіонів та 4-(2-метоксифеніл)-5-феніл-1,2,4-тріазол-3-тіонів.
автореферат, добавлен 29.07.2015Синтез високоефективних та малотоксичних сполук антиоксидантної, протиішемічної, протизапальної, ранозагоюючої, анальгетичної, нейротропної, антиадренергічної, спазмолітичної дії в ряду похідних хіназолону-4 та 4-амінохіназоліну та умови його заміщення.
автореферат, добавлен 12.02.2014Сутність піроло- та азоловмісних конденсованих гетероциклічних сполук. Процес анелювання п’ятичленних циклів до гетеро кільця похідних азагетерилоцтових кислот. Застосування етилового естеру та похідних оксирану для отримання індолізин-3-карбальдегіду.
статья, добавлен 11.02.2014Вивчення антирадикальної, гепатопротекторної, протизапальної активності N-ацильних похідних S-(2-метилхінолін-4-іл)-L-цистеїну за допомогою комп’ютерної програми PASS. Встановлення залежності біологічної дії синтезованих сполук від їх хімічної структури.
автореферат, добавлен 12.07.2015