Синтез та вичення протипухлинної активності похідних 2-(-4-алкоксифеніламіно)тіазол-4(5Н)-онів
Ідентифікація 4-етоксикарбонілфеніламіду 5-карбоксиметил-2-(4-метоксифеніламіно)тіазол-4(5Н)он як потенційної "сполуки-лідера" для поглиблених доклінічних досліджень, що характеризується значною цитостатичною активністю щодо клітинних ліній раку.
Подобные документы
Препаративні методи синтезу O- та N-алкілпохідних 2-метил-1Н-хінолін-4-онів, 3-N-R-амінометил-, 2-N-R-амінометил-хінолін-4-онів, 3-алкіл-2-метилхінолін-4-онів. Найбільш перспективні біологічно активні сполуки для поглиблених фармакологічних досліджень.
автореферат, добавлен 28.09.2015Неізоціанатний метод синтезу ряду N-(1,3-тіазол-2-іл)-N'-(піразол-4-іл) сечовин та дослідження їх біологічних властивостей на рослинних об'єктах. Експериментальне визначення стимулюючої дії на ріст кореневої системи пшениці та посилення схожості насіння.
статья, добавлен 11.02.2014Синтез та дія нових похідних тіопірано(2,3-d)тіазолів у реакції гетеро-Дільса-Альдера 5-ариліден-4-тіоксо-2-тіазолідонів як гетеродієнів та ітаконової кислоти як дієнофілу. Оцінка протиракової активності синтезованих сполук та лікоподібних молекул.
статья, добавлен 22.02.2014Модифікація похідних алкоксиалкіламінопропанолів шляхом заміни фрагментів адреноблокаторів, методи його синтезу, структура і фізико-хімічні властивості. Перспективні сполуки для проведення доклінічних і клінічних випробувань з їх подальшим застосуванням.
автореферат, добавлен 30.07.2014Розгляд синтезу 2,3(3,4)-дигідропіримідин-4(2)-онів, 2,3(3,4)-дигідро-1,3-оксазин-4(2)-онів, 2,3(3,4)-дигідро-1,3-тіазин-4(2)-онів та їх конденсованих аналогів. Вивчення реакції похідних 2-аміно(гідрокси, меркапто)акриламідів з альдегідами та кетонами.
статья, добавлен 15.02.2014Розробка способу синтезу біологічно активних речовин і конденсованих гетероциклічних сполук. Використання продуктів галогенарилювання діазонієвими солями для отримання похідних тіазолу. Аналіз реакції бензофуранової та індольної циклізації арилхінонів.
автореферат, добавлен 13.07.2014Аналіз умов для відновлювального розщеплення 5,7-диметил-6-фенілазо-3H-тіазоло[4,5-b]піридин-2-ону. Ідентифікація антимікробного ефекту похідних отриманої речовини. Синтез та вивчення властивостей сполуки препаратів, проведення in vіtro скринінгу.
статья, добавлен 03.03.2014- 8. Антимікробні властивості 2-арил-2,3-дигідро-4Н-[1,3]тіазино[3,2-а]бензімідазол-4-онів та їх похідних
Види біологічної активності похідних 1,3-тіазину. Схема синтезу 2-арил-2,3-дигідро-4Н-[1,3]тіазино[3,2-а]бензімідазол-4-онів та їх похідних. Антибактеріальна активность по відношенню до золотистого стафілокока S. aureus та кишкової палички E. coli.
статья, добавлен 11.02.2014 Проблема виникнення, розвитку та корекції станів, що супроводжуються порушеннями функціонування імунної системи. Дослідження імунотропних властивостей синтезованих 4-фосфорильованих похідних 1,3-оксазолу і 1,3-тіазолу при введенні здоровим тваринам.
статья, добавлен 03.03.2014Взаємодія гідразонів та оксимів спіродигідропіранохромен-2-онів з ізоціанатами та ізотіоціанатами. Синтез відповідних амінокарбонілоксимів, семікарбазонів та тіосемікарбазонів. Розповсюдження кумаринів як гетероциклічних сполук з біологічною активністю.
статья, добавлен 02.03.2014Контроль середовища та розробка препаративної методики синтезу похідних 3(кумарин-3-іл)-2Н,6Н-[1,3,4]тіадіазино[2,3-b]хіназолін-6-онів та похідних 7-метил-6-оксо-3-(кумарин-3-іл)-2Н,6Н-тієно[2`,3`:4,5]піримідо[2,1-b][1,3,4]тіадіазин-8-карбонової кислоти.
статья, добавлен 22.02.2014Характеристика ацилювання сполуки 11 хлорангідридами карбонових кислот. Знаходження відповідних 5-арилкарбонілокси похідних. Особливості подальшого окиснення окисно-відновного потенціалу та аналізу отриманих гідрохінонів відносно нижчий вихідних хінонів.
статья, добавлен 27.07.2016Вітамін A як група близьких за хімічною будовою речовин, яка включає ретинол та інші ретиноїди, що володіють подібною біологічною активністю. З’ясування біохімічної основи протипухлинної резистентності організму в умовах різного забезпечення вітаміном А.
автореферат, добавлен 14.08.2015Взаємодія атома карбону у бета-положенні ненасиченої карбонільної сполуки з ендоциклічною речовиною нітрогену, а групи вуглецю – з аміногрупою в молекулі аміноазолу. Доведення складу та будови вперше синтезованих тетразоло[1,5-a]піримідин-5(4Н)-онів.
статья, добавлен 29.01.2016Розробка методології отримання 2,5-дитіоксо-2,3,4,5,6,7-гексагідро[1,3]тіазоло[4,5-d]піримідин-7-онів та їх 5-сульфанілпохідних. Їх використання для паралельного рідиннофазового синтезу комбінаторної бібліотеки сполук. Будова синтезованих сполук.
статья, добавлен 11.02.2014Створення методів синтезу нових поліфункціональних похідних 2,3-дигідро-1,3-азин-4-онів, структурно ізомерних 3,4-дигідро-1,3-азин-2-онів та їх конденсованих аналогів. Особливості хімічних перетворень таких систем. Методи синтезу дигідро-1,3-азинонів.
автореферат, добавлен 29.09.2015Здійснено пошук внутрішніх закономірностей та "прихованих даних" (data mining) у базі похідних 4-тіазолідинонів з протипухлинною дією. Дослідження реалізації активності сполук на основі аналізу головних компонентів та нейромережевого моделювання.
статья, добавлен 01.03.2014Синтез ариліденпохідних в умовах реакції Кньовенагеля. Оцінка протиракового потенціалу синтезованих сполук. Характеристика лікувального ефекту на клітини лейкемії, раку легень, нирок, яєчок, епітеліального раку, меланоми, простати та молочної залози.
статья, добавлен 11.02.2014Розробка нового ефективного та простого методу одержання 3-сульфоніламідо-N1-алкіл-7-діалкіламіно-6-фторохінолін-4-онів з побудовою хінолінового ядра за реакцією Гоулда-Якобса. Синтез сульфоніламідних аналогів фторохінолінових антибактеріальних засобів.
статья, добавлен 01.03.2014Дослідження взаємодії похідних 6-метил-5,6-дигідроізоіндоло[2,1-a]хіназолін-5-онів, що мають різні замісники в хіназоліновому фрагменті, з похідними малеїніміду за співвідношенням вихідних сполук. Синтез стабільних трициклічних будов азанбензонорборентів.
статья, добавлен 11.02.2014Дослідження нових біологічно активних сполук з групи 3,5-дизаміщених 4-тіазолідонів та їх похідних з використанням органічного синтезу, віртуального та фармакологічного скринінгу і QSAR-2D аналізу, синтез 5-ариліден-3-R-2-тіоксотіазолідин-4-онів.
автореферат, добавлен 22.07.2014Розробка сучасних підходів для введення ациклічних залишків в хімічні сполуки. Синтез нових 5-азото- та 5-сірковмісних 4-азоліл-1,3-оксазолів на основі похідних 1,3-оксазол-4-карбонової кислоти. Прогнозування рівня біоактивності синтезованих сполук.
автореферат, добавлен 11.08.2015Синтез ряду нітрогенвмісних протокарбенових сполук - похідних азолів, що містять ароматичні фрагменти, визначення їх антибактеріальної активності. Вивчення ефективності дії 1,3-діадамантиламідину по відношенню до Staphilococcus aureus і Escherichia coli.
статья, добавлен 17.02.2014Препаративний метод одержання та синтез амідів і гідразидів 1-R-4-аміно-2-оксохінолін-3-карбонових кислот. Скринінг на виявлення серед похідних 1-R-4-аміно-2-оксохінолін-3-карбонових кислот речовин з протитуберкульозною та протизапальною активністю.
автореферат, добавлен 10.08.2014Вивчення взаємодії 2,4,6,8-тетрахлорпіримідо[5,4-d]піримідинів з нуклеофільними реагентами. Аналіз фармакологічних досліджень одержаних сполук. Визначення перспективної сполуки для поглибленого дослідження. Розгляд синтезу ряду 4-амінохіназолін-2-тіонів.
автореферат, добавлен 27.09.2014